AGA治療における内服薬の効果と副作用について

 
AGAの様々な治療法に関しては下記ページにて紹介をしましたが、本ページではその中でも「内服薬」に関して更に詳しく掘り下げて紹介をしていきたいと思います。

内服薬のタイプ

まず内服薬について説明する前に、AGAの原因から簡単におさらいしていきたいと思います。

AGAは、血液中に含まれるテストステロンと呼ばれる男性ホルモンに、毛根周囲にある5α-リダクターゼが作用することで、DHT(ジヒドロテストステロン)という脱毛の指示を出す髪にとっての悪玉の男性ホルモンに変化する事で起こります。

AGAの効果的な治療法とは

そのDHT(ジヒドロテストステロン)がヘアサイクルを乱す指示を出すことによって、髪が「太く」成長することなく、「細くて」「短い」状態で抜けてしまうことで薄毛が進行していきます。

AGAについて詳しくはこちらの記事をご覧ください

詳しくはこちらの記事をご覧ください

内服薬はこのAGAの原因となるDHT(ジヒドロテストステロン)の生成を抑制して抜け毛を防ぐお薬と、太く長い髪の発毛を促すお薬の役割の異なる2種類のお薬が一般的です。

内服薬の種類

基本的にクリニックで処方される内服薬は「フィナステリド」「ミノキシジル」「デュタステリド」の3つで、それぞれ以下の様な効果が期待できます。

フィナステリド

髪にとっての悪玉男性ホルモンであるDHT(ジヒドロテストステロン)の生成を抑制し、抜け毛を防ぐ効果があるお薬です。日本ではMSD製薬から「プロペシア」という商品名で販売がされています。

プロペシア内服薬に関して|効果・服用方法・注意点・副作用について

ミノキシジル

髪の毛の成長を促す成長因子の分泌を促し、髪の毛母細胞(髪の毛を作る場所)を活性化させることで、髪の毛を太く長くする発毛効果が期待できるお薬です。

ミノキシジル内服薬の効果|日本で内服薬療法が認可されていない理由

デュタステリド

DHT(ジヒドロテストステロン)の生成を抑制する効果は、フィナステリドだけでなくデュタステリドも同様です。

なお、両者の違いとしては5α還元酵素にはⅠ型とⅡ型があり、Ⅱ型のみに作用するのがフィナステリド、Ⅰ型とⅡ型の両方に作用するのがデュタステリドです。

5α還元酵素のⅡ型は頭頂部や前額部の毛根に存在する為、AGAと強い相関を示すとされていますが、Ⅰ型に関してはそれ以外の毛根にも存在している為、AGAとの相関はそこまで強くないとされています。

また、デュタステリド自体は国内でザガーロという薬品名でグラクソ・スミスクライン社から販売が始まってまだ数年ということで、実際の治療現場での臨床データの数も少なくフィナステリドとデュタステリドのAGA治療の効果の優劣は明確になっていないのが現状です。

デュタステリド内服薬とは|効果および副作用・服用方法・注意点について

男性型および女性型脱毛症診療ガイドラインとは

これら治療薬については、日本皮膚科学会が男性型脱毛症(AGA)診療ガイドラインを策定して、それぞれの治療薬を評価して、下記の図のようにA〜D段階で推奨の分類を行なっています。

男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン

出展:日本皮膚科学会「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017」

推奨度をまとめると、

※スマートフォンでご覧の場合はこの表を横にスライドができます。

推奨度 方法
A(行うよう強く勧める) フィナステリドの内服薬
A(行うよう強く勧める) デュタステリドの内服薬
A(行うよう強く勧める) ミノキシジルの外用薬
B(行うよう勧める) 自毛の植毛
B(行うよう勧める) LEDおよび低出力レーザー照射
B(行うよう勧める) アデノシンの外用薬
C1(行ってもよい) カルプロニウム塩化物の外用
C1(行ってもよい) t-フラバノンの外用薬
C1(行ってもよい) サイトプリンおよびペンタデカンの外用薬
C1(行ってもよい) ケトコナゾールの外用薬
C1(行ってもよい) かつらの着用
C2(行わないほうがよい) ビマトプロストおよびラタノプロストの外用
C2(行わないほうがよい) 成長因子導入および細胞移植療法
D(行うべきではない) ミノキシジルの内服薬
D(行うべきではない) 人工毛の植毛

出展:日本皮膚科学会「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017」

上記の図を見る限り、ガイドラインの2017版では、「フィナステリド」と「デュタステリド」はAGA治療における有効性とその安全性から最も高い評価のA判定(行うように強く勧められる)とされています。

AGA治療を実施しているAGAクリニックや皮膚科ではいずれかの薬を処方してもらう事が可能です。一方でミノキシジルの内服薬に関してはD判定となっています。

今やAGAの専門クリニックの多くはその発毛効果の高さからミノキシジルの内服薬を処方していることは周知の事実ではありますが、厚生労働省がこの薬に対して認可を行っていない点や、国内の臨床データが不足しているという理由からD判定となっている為、その発毛効果に対しての直接的な評価ではない事は理解をしておくことが重要です。

では、それぞれの薬をより詳しく紹介していきたいと思います。

フィナステリド

ガイドラインにおいてA判定とされたフィナステリドは、MSD製薬(旧万有製薬)が2005年に日本国内初のAGA治療薬として「プロペシア」という商品名で発売され、時を同じくしてお笑いタレントの爆笑問題を起用した啓蒙CMを放映することでAGA(男性型脱毛症)という言葉を広く国内に認知しました。

プロペシアはプロペシア錠0.2mgとプロペシア錠1㎎の2種類があり、0,2mgと1mgの数字はお薬の有効濃度を示しています。

AGAへの効果

フィナステリドに含まれる成分はAGA(男性型脱毛症)の進行を遅らせる効果があり、脱毛の進行を抑制することが期待できます。

なお、AGAを含む全ての薄毛に効果がある訳ではなく、その効果はAGAのみに認められます。

また、20歳未満での安全性や有効性は確立されておらず、女性が服用した場合には重篤な副作用がある為、成人男性のAGA治療に適切な治療薬と言えます。

また日本皮膚科学会の「男性型脱毛症診療ガイドライン」によると

● 内服期間1年で*「58%」
● 内服期間2年で*「68%」
● 内服期間3年で*「78%」

と高いAGAに対する改善効果があったと示されており、現代医療において最も基本的なAGA治療薬といえるでしょう。

参考:日本皮膚科学会「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017」

*プロペシア錠1㎎での改善効果

作用機序

先ほど説明した通り、AGAの原因であるDHT(ジヒドロテストステロン)を抑える効果があります。

このDHT(ジヒドロテストステロン)には、男性ホルモンの「テストステロン」が関係しており、本来男性らしい身体づくりや健康のために、なくてはならないのがテストステロンです。

しかしながら、体内に存在する「5-α還元酵素」と呼ばれる酵素が作用することで、抜け毛を促すDHT(ジヒドロテストステロン)へと変わってしまいます。

AGAの効果的な治療法とは

「テストステロン」と「5-α還元酵素」にアプローチし、DHTの生成を防ぐ事がフィナステリドの役割です。

服薬方法

フィナステリドは原則として1日1回就寝前もしくは同じ時間に服用します。必要に応じて投与量を増量することもできますが、1日1mgを上限とし医師の服薬指導の元で調整が必要です。

なぜ、1日1回同じ時間に服用するかというと、フィナステリドに限らずお薬には有効血中濃度という考え方があり、お薬の効果が体内で発現する血中濃度帯があります。その血中濃度を一定に保つ為に1日1回同じ時間に服用することが重要とされています。

また、フィナステリドはDHT(ジヒドロテストステロン)の生成を抑制し、徐々にヘアサイクルを元の周期に戻すことでAGAの進行を抑制することから、服用してから急激な変化が確認できる薬ではなく、通常6カ月の連日投与が必要と言われています。

参考: MSD株式会社:プロペシア錠0.2mg/ プロペシア錠1mg添付文書,第15版,2018.

副作用

フィナステリドの副作用は、非常に少ないともされており臨床試験において現れる症状も1%以下とされています。

以下の様な症状が副作用として報告されています。

※スマートフォンでご覧の場合はこの表を横にスライドができます。

1~5%未満 1%未満 頻度不明
過敏症 瘙痒症、蕁麻疹、 発疹、血管浮腫 (口唇、舌、咽 喉及び顔面腫脹 を含む)
生殖器 リビドー減退 勃起機能不 全、射精障 害、精液量 減少 睾丸痛、血精液 症、男性不妊症・ 精液の質低下 (精子濃度減少、 無精子症、精子 運動性低下、精 子形態異常等)
肝臓 AST(GOT)上 昇、ALT(GPT) 上昇、γ-GTP上昇
その他 乳房圧痛、乳房 肥大、抑うつ症 状、めまい

参考: MSD株式会社:プロペシア錠0.2mg/ プロペシア錠1mg添付文書,第15版,2018.

禁忌

禁忌とはある医薬品を投薬すべきでない患者や状態を指す言葉です。

フィナステリドは比較的に副作用が少ない薬とされている薬剤ですが、妊娠中または、その可能性がある女性にプロペシア(フィナステリド)を投与すると、男性ホルモンの低下により男子胎児の生殖期間、発育に悪影響を及ぼす恐れがあるとされています。

そのため、年齢は問わず女性への内服薬の投与は禁忌とされています。

また、服用するだけでなく皮膚表面から吸収される事で同様の作用が認められる為、薬に触れる事も禁忌とされており、男性が服用する際も薬の管理自体をしっかりとする必要があります。

入手(処方)方法

フィナステリドにて治療を行うには、医療機関(皮膚科・AGAクリニック)にて処方を受ける必要があります。

AGAクリニックでの処方は保険診療の医療機関と同じで、医師が診察を行った上で薬が処方され、基本的には1ヶ月分の薬が処方されます。

稀に3ヶ月分や半年分などとまとめて処方するAGAクリニックもありますが、薬の効果や副作用など、特に治療を初めて行う場合は自分自身でそれらを客観的に判断することが難しい為、毎月医師の診察の元に服薬を開始した方が安全で効果的なAGA治療が可能です。

ジェネリックの種類

2005年より販売されているフィナステリドの先発薬であるプロペシアの特許が期限切れになった為、ほぼ同時に各メーカーが後発薬であるジェネリック薬を販売し始め、2019年現在は約10種類程度のジェネリック医薬品が発売されています。

※スマートフォンでご覧の場合はこの表を横にスライドができます。

薬品名 メーカー 処方量
フィナステリド錠「ファイザー」 ファイザー 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「クラシエ」 大興製薬 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「サワイ」 沢井製薬 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「トーワ」 東和薬品 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「SN」 シオノケミカル 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「TCK」 辰巳化学 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「武田テバ」 武田テバファーマ 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「FCI」 富士化学工業 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「RTO」 リョートーファイン 0.2mg/1mg
フィナステリド錠「SKI」 小林化工 0.2mg/1mg

フィナステリドについて詳しくはこちらの記事をご覧ください

ミノキシジル

内服薬としてのミノキシジルは男性型脱毛症診療ガイドラインにてD判定(行うべきではない)を受けており、有用性に関しては臨床試験が実施されていない理由からD判定となっています。

しかしながら、現在AGA治療を専門におこなっているクリニックのほとんどで、その発毛効果の高さから、海外で製造されたミノキシジルの内服薬を輸入の上で処方を実施するという現実があります。

なお、医師によるミノキシジル内服薬の輸入に関しては、医療法に基づき、医師の裁量権の元に患者に処方しても全く問題がないとされています。

AGAへの効果

ミノキシジルはもともと血管拡張剤として開発された成分で、後に副作用として多毛が確認できたことから研究が始まり、効果の検証が行われました。

その効果は前述したフィナステリドとは異なり、髪の肥料ともいえる成長因子の分泌を促す事で、具体的には髪を長く太く育てるという物です。

作用機序

実はミノキジルの作用機序は全て医学的に明らかになっている訳ではありません。しかし、現代以外では、毛乳頭細胞からの *VEGF など細胞成長因子の産生促進による効果が有力とされています。

参考:日薬理誌(Folia Pharmacol. Jpn.)119,167~174(2002)|ミノキシジルの発毛作用について

*VEGF「血管内皮細胞増殖因子」
→血管形成(血管がないところに新たな血管を作り出すこと)および、血管新生(既存の血管から分枝伸長し、血管を形成すること)に関与する成長因子です。

服薬方法

服用方法については、処方を受けたAGAクリニックの指示に従う必要があります。1日1回の服用の場合や朝晩1日2回の服用の場合など様々なケースが得られますが、必ず医師の指示を受けて服薬しなければなりません。

また、服薬時にはアルコールの摂取やサプリメントの摂取など、様々な注意点についてもきちんと医師から指示を受ける必要があります。

なお、AGAはヘアサイクルの乱れで起こるものであり、ヘアサイクルが乱れたままの状態でミノキシジルだけを服用しても、発毛を促して髪を太く長く成長させる前に髪が抜け落ちてしまう為、フィナステリドと併用することが現代のAGA治療では一般的とされています。

副作用

ミノキシジルは、もともと血管を拡張して血圧を下げるための血圧降下剤として開発されたものです。

その副作用として偶然多毛の効果が発見されたことからAGA治療の分野で利用されることになったので、低血を下げるリスクがあるとされています。

また、内服薬であることから有効成分が全身を巡る為、経度の体毛増加の副作用も確認されたケースがあります。

特にミノキシジルは海外の製薬会社の薬ですので、フィナステリドと同様に医師の指導の元で服用することが必須です。

禁忌

内服薬のミノキシジルについては国内の認可が無い為、明確に禁忌について言及をすることが困難ですが、外用薬のミノキシジルについて、大正製薬のリアップx5の禁忌を確認すると、

●女性(5%の場合)
└日本人女性における安全性がミノキシジル5%では確認されていません。

●未成年者(20歳未満)
└国内での使用経験がありません。

●壮年性脱毛症(AGA)以外の脱毛症
└ミノキシジルは壮年性脱毛症(AGA)のみ有効

●脱毛が急激であったり、髪は斑状に抜けている人
└壮年性脱毛症(AGA)以外の可能性が高い。

参考:リアップX5|大正製薬

上記の様な内容が確認でき、少なからず内服薬でも同様の事はいえるでしょう。しかしながら、これらはあくまで外用液での禁忌や副作用に過ぎないので、必ず処方を受けた医療機関に内服薬での副作用や禁忌もしっかりと確認を受けて下さい。

入手(処方)方法

ミノキシジルの内服薬は国内で認可が下りていない為、一般の皮膚科などで入手することができません。
故に、ミノキシジル内服薬を処方しているAGAクリニックにて処方を受ける必要があります。

ミノキシジルの内服薬について詳しくはこちらをご覧ください。

詳しくはこちらの記事をご覧ください

デュタステリド

2016年にグラクソ・スミスクライン社から新たにAGA治療薬としてデュタステリド(薬品名:ザガーロ)が発売されました。

ザガーロの主成分であるデュタステリドは2015年に厚生労働省に認可され、2016年から臨床医療の現場でも使用されるようになり、男性型脱毛症診療ガイドラインではA判定(行うよう強く勧める)とされています。

AGAへの効果

基本的にはフィナステリドと目的は同じで、AGA(男性型脱毛症)の進行を遅らせる効果があり、脱毛の進行を抑制することが期待できます。

では、どこがフィナステリドと異なるかというと、5α還元酵素にはⅠ型とⅡ型があり、Ⅱ型のみに作用するのがフィナステリド、Ⅰ型とⅡ型の両方に作用するのがデュタステリドです。

なお、この作用の点だけを鑑みるとⅠ型だけ阻害するフィナステリドよりⅠ型とⅡ型の両方を阻害するディユタステリドの方が優れた薬の様に思われがちですが、決してそういう訳ではありません。

5α還元酵素のⅡ型は頭部の毛根に多く由来する為、AGAと強い相関を示すとされていますが、Ⅰ型に関しては全身の毛根に由来している為、AGAとの相関はそこまで強くないとされています。

また、デュタステリド自体は国内でザガーロという薬品名でグラクソ・スミスクライン社から販売が始まって未だ数年ということで、実際の治療現場での臨床データの数も少なく、フィナステリドとデュタステリドのAGA治療の効果の優劣は明確になっていないのが現状です。

作用機序

デュタステリドは「テストステロン」と呼ばれる髪にとっての悪玉男性ホルモンのDHT(ジヒドロテストステロン)に変換される過程に関与するとされており、Ⅰ型/Ⅱ型の5-α還元酵素を共に阻害することで、DHTの産生を抑制します。

Ⅰ型/Ⅱ型の5-α還元酵素をブロックする事で、より高い抜け毛防止の効果を期待できるとされています。

服薬方法

デュタステリド(ザガーロ)の形状は軟カプセル剤にて、主成分が0.5mgのものと0.1mgの2種類があります。

副作用

デュタステリドの副作用に関しては、臨床試験において、以下の様なものが報告されています。

※スマートフォンでご覧の場合はこの表を横にスライドができます。

1~5%未満 1%未満 頻度不明
過敏症 発疹 蕁麻疹、アレルギー反応、そう痒症、限局性浮腫、血管浮腫
精神神経系 頭痛、抑うつ気分 浮動性めまい、味覚異常
生殖系および乳房障害 性機能不全(リビドー減退、勃起不全、射精障害) 乳房障害(女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感) 精巣痛、精巣腫脹
皮膚 脱毛症(主に体毛脱落)、多毛症
消化器 腹部不快感 腹痛、下痢
その他 倦怠感、血中クレアチンホスホキナーゼ増加

出典: 医療用医薬品 : ザガーロ添付書情報

禁忌

プロペシアと同様で、妊婦が服薬すると男子胎児の生殖器官等の正常発育に影響を及ぼすことがあり、服用することも触れることも禁忌とされています。

入手(処方)方法

厚生労働省の認可が下りているデュタステリド製剤であるザガーロは一般的な皮膚科及びAGAクリニックにて処方を受けることが可能です。

デュタステリドについて詳しくはこちらをご覧ください。

詳しくはこちらの記事をご覧ください

ジェネリックの種類

デュタステリド製剤は、厚生労働省に認可を受けたザガーロのみが販売されており、グラクソ・スミスクライン社のみがその特許を保有し、有効期間も切れていないことから、ジェネリック医薬品は販売できません。

個人輸入のリスク

様々なAGA治療の内服薬を紹介してきましたが、どちらも医師の処方のもと服薬するお薬の為、通院せずに服薬をすることは出来ません。

また、個人輸入という手段で通信販売を行う業者も存在しますが、様々なリスクが伴う為、厚生労働省からも注意喚起が促されています。

参考:厚生労働省| 医薬品等の個人輸入について

海外の個人輸入したお薬は医師に診断の上で処方されるわけではないので、中には偽造品(偽物)があるケースも報告されていますし、万が一、副作用が出た場合は、国内の処方薬であれば「医療品副作用被害救済制度」が適用され様々な補償にてカバーされます。

しかし、海外から個人輸入された未承認薬は一切の対象にはならないため、健康被害が出た場合、全て自己責任となります。

個人輸入は法律を抵触している訳ではありませんが、AGA治療薬に限らず薬には副作用が必ず伴いますので、医師の指導のもとで安全に、安心してAGA治療に取り組む様にしましょう。

今後のAGA治療

前述の通り、現在のAGA治療薬は「フィナステリド」「ミノキシジル」「デュタステリド」の3つで、今後直近で新薬が発売されるなどの発表はありません。

しかしながら、現代のAGA治療が今後発展をしないということでは一切なく、現在様々な機関で幹細胞やIPS細胞などの研究が行われ、毛髪の再生医療は日々進歩しています。

IPS細胞については、2012年に京都大学の山中教授がノーベル賞をとったことは皆さんもご存知でしょう。

現在AGAの治療は「フィナステリド」「ミノキシジ」「デュタステリド」の3本柱に頼るしかありませんが、違った形で今後もAGA治療はさらに発展していくと思われます。

記事の監修医師

正木 健太郎銀座総合美容クリニック 院長
【略歴】
・平成14年 岡山大学医学部卒
・平成20年 銀座総合美容クリニック 開院
【所属学会】
・日本形成外科学会 正会員
・日本臨床毛髪学会 正会員
・日本再生医療学会 正会員
・日本美容外科医師会 正会員

監修医師の詳細情報